Grejpfrut: interakcja z lekami wzrasta

Artykuł opublikowany w Kanadyjskim Dzienniku Stowarzyszenia Medycznego (CMAJ) stwierdza, że liczba leków na receptę, które mogą mieć poważne negatywne skutki w interakcji z grejpfrutem znacznie wzrosła, a wielu lekarzy może nadal być nieświadomych tego wpływu. Artykuł, będący recenzją prac naukowców, którzy odkryli tę interakcję ponad 20 lat temu, zestawia dowody, aby pomóc personelowi medycznemu lepiej zrozumieć poważne skutki jakie ten powszechnie spożywany produkt może mieć w oddziaływaniu z niektórymi lekami na receptę.

Dr David Bailey z Instytutu Badań nad Zdrowiem Lawsona w Londynie i Ontario, wraz z współautorami badania podaje, że wiele spośród leków, które wchodzą w interakcję z grejpfrutem, są często przepisywane i niezbędne w leczeniu poważnych lub powszechnie znanych dolegliwości.

Jednakże ostatnio zaobserwowano niepokojącą tendencję: pomiędzy rokiem 2008 a 2012, liczba leków potencjalnie oddziałujących z grejpfrutem i powodujących przez to negatywne skutki wzrosła z 17 do 43, co daje średni wskaźnik wzrostu przekraczający 6 leków rocznie.

Wzrost ten jest wynikiem wprowadzenia nowych związków chemicznych i kompozycji.

Działania niepożądane obejmują nagły zgon, ostrą niewydolność nerek, niewydolność oddechową, krwawienia z przewodu pokarmowego, zahamowanie czynności szpiku kostnego w immunosupresji, uszkodzenia nerek oraz inne poważne skutki uboczne.

Według autorów, pracownicy służby zdrowia, którzy nie są świadomi, że niepożądane zdarzenie, z którym mają do czynienia, mogłoby mieć swoje źródło w niedawnym pojawieniu się grejpfruta w diecie pacjenta, prawdopodobnie nie będą go badać pod tym kątem. Ponadto, może on nie udzielić tej informacji. Na tej podstawie można ogólnie stwierdzić brak wiedzy służby zdrowia w dziedzinie tej interakcji.

Istnieje 85 leków, które mogą wchodzić w działanie z grejpfrutem, z czego aż 43 mogą mieć poważne skutki uboczne.

Inne cytrusy tj. pomarańcze sewilskie, często używane do robienia marmolady, limonki czy pomelo również zawierają składniki aktywne (furanokumaryny). Substancje te są właściwe owocom i powodują interakcję poprzez nieodwracalne hamowanie enzymu CYP3A4, metabolizującego leki, inaktywując szacunkowo 50% z nich.

Leki, które wchodzą w interakcję z tymi substancjami, posiadają trzy cechy: są podawane doustnie, mają bardzo niskie pośrednictwo w biodostępności (niezmienny procent wchłaniania do krwioobiegu dawki doustnej leku) oraz są metabolizowane w przewodzie pokarmowym przez CYP3A4.

Dla leków o bardzo niskiej biodostępności spożycie jednorazowo normalnego grejpfruta może być analogiczne do spożycia wielu dawek tego leku naraz.

Ta interakcja może wystąpić nawet jeśli grejpfrut był spożywany wiele godzin przed przyjęciem leku. Tak więc, nawet niewielka jego ilość może wpłynąć na oddziaływanie z lekami, które są przyjmowane raz dziennie, w dowolnym momencie, w trakcie przerwy między dawkami.

Częste dzienne spożywanie jego normalnej ilości może dodatkowo zwiększać działanie. Na przykład symwastatyny, powszechnie zwane statynami, w połączeniu z piciem 200 ml soku grejpfrutowego raz dziennie przez 3 dni, mają 330% większe stężenie niż w połączeniu z wodą.

Osoby powyżej 45 wieku życia są głównymi nabywcami grejpfruta. Także im przepisuje się najwięcej leków. Ze względu na wielkość tej populacji, ich ekspozycja na interakcję jest częstsza. Pacjenci w tym wieku posiadają również zmniejszoną zdolność do tolerowania nadmiernego stężenia ogólnoustrojowego leków, w związku z tym są oni szczególnie narażeni na ich negatywne działanie w kontakcie z cytrusem.

Autorzy badania podsumowują, że aktualna tendencja, zgodnie z którą na rynek wprowadza się coraz więcej leków oddziałujących z grejpfrutem i powodujących przez to negatywne skutki, wymaga zapoznania się z tą interakcją i zastosowania tej wiedzy dla bezpiecznego i skutecznego zażywania leków w ogólnej praktyce.